ماکرولیدها گروهی از آنتی بیوتیک های حاوی یک حلقه بزرگ ماکروسیکلیک لاکتونی (حلقه ماکرولید) هستند. چهار ماکرولیدی که اغلب استفاده می‌شوند عبارتند از:آزیترومایسین(azithromycin)، کلاریترومایسین (clarithromycin)، اریترومایسین (erythromycin) و روکسی‌ترومایسین (roxithromycin).ماکرولیدها آنتی بیوتیک هایی برای درمان عفونت های تنفسی هستند زیرا بر علیه استرپتوکوک پنومونیه و استرپتوکوک پیوژنز(گروه استرپتوکوکی) و ارگانیسم های آتیپیک مثل لژیونلا پنوموفیلا، مایکوپلاسما پنومونیه و کلامیدیا پنومونیه فعالیت می کنند.
مکانیسم اثر
ماکرولیدها با مهار ساخت پروتئین در نتیجه اتصال به زیر واحد 50S ریبوزوم باکتری می باشد.که البته این اتصال برگشت پذیر است. اگرچه ماکرولیدها بیشتر به عنوان داروهای باکتریوستاتیک (با توان توقف رشد باکتری ) شناخته می شوند، در غلظت های بالا می توانند اثر باکتریوسیدال (با توان کشتن باکتری) از خود نشان دهند.
در ادامه به بررسی چند مورد از ماکرولید ها می پردازیم.
آزیترومایسین Azithromycin
آزیترومایسین یک آنتی بیوتیک ماکرولید با درجه نفوذ بافتی بالا و دارای نیمه عمر طولانی است.از این دارو فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی که ثابت شده یا شدیداً مشکوک به علت وجود باکتری های حساس هستند باید استفاده شود تا از ایجاد مقاومت میکروبی جلوگیری کرده و اثر آزیترومایسین حفظ شود.
به منظور تکثیر ، باکتری ها به فرآیند خاصی از سنتز پروتئین نیاز دارند که توسط پروتئین های ریبوزومی فعال می شود. آزیترومایسین به rRNA 23s زیر واحد ریبوزومی 50S باکتری متصل می شود. این فرایند، سنتز پروتئین باکتریایی را با مهار مرحله انتقال و جابجایی سنتز پروتئین و با مهار مونتاژ زیر واحد ریبوزومی 50S متوقف می کند.
آزیترومایسین در pH پایین بسیار پایدار است و باعث نیمه عمر سرمی بیشتر آن می شود و غلظت آن را در بافت ها نسبت به اریترومایسین افزایش می دهد.
کاربرد اصلی آزیترومایسین
عفونت پیشابراه یا دهانه رحم: درمان عفونت پیشابراه یا دهانه رحم
فارنژیت استرپتوکوکی (گروه A): درمان فارنژیت یا التهاب لوزه
عفونت پوست و ساختار پوست ، بدون عارضه: درمان عفونت های پوستی و بدون عارضه
بیماری انسدادی مزمن ریوی ، حملات حاد: درمان تشدیدهای حاد باکتریایی بیماری انسدادی مزمن ریوی (COPD)
درمان بیماری زخم دستگاه تناسلی (در مردان)
کاربرد های دیگر:
- آکنه ولگاریس
- عفونت های مقاربتی
- جلوگیری از حملات ریوی
- بیماری انسدادی مزمن ریوی
- گاستروانتریت کمپیلوباکتر
- پیشگیری از تشدید سیستیک فیبروزیس ، ضد التهاب
- پروفیلاکسی قبل از عمل
- زایمان سزارین
- پروفیلاکسی جراحی تخلیه رحم (سقط جنین)
- عفونت حلق در کلامیدیا تراکوماتیس
- درمان شریک جنسی در عفونت کلامیدیا تراکوماتیس
- پیشگیری از اندوکاردیت (جراحی های دندانپزشکی یا سایر روش های تهاجمی)
- عفونت گنوکوکی منتشر (آرتروز ، سندرم آرتریت-درماتیت)
- درمان شریک جنسی درعفونت گنوکوکی
- عفونت گنوکوکی بدون عارضه (عفونت راست روده یا حلق ؛ ورم ملتحمه)
- سیاه سرفه
- وبا
- گاستروانتریت شیگلا
- سفلیس ، اولیه و ثانویه
کلاریترومایسین
کلاریترومایسین با جلوگیری از تکثیر باکتری‌هایی که عامل عفونت هستند، عمل می‌کند.این داروها مانع از تکثیر باکتری ها می شوند و به همین دلیل به این آنتی بیوتیک ها باکتریوستاتیک می گویند.کلاریترومایسین مانند سایر ماکرولیدها سنتز پروتئین وابسته به RNA در مرحله افزایش طول زنجیره را مهار می کند؛ به زیر واحد 50S ریبوزومی متصل می شود که باعث مهار ترانس پپتیداسیون می شود.
کلاریترومایسین همچنین ممکن است با داروهای دیگر مثل: اتامبوتول، ریفامپین، آموکسی سیلین، لانزوپرازول، امپرازول و یا بیسموت برای درمان زخم معده یا سل استفاده شود. این دارو فقط باید در درمان یا پیشگیری از عفونت‌های باکتریایی استفاده می‌گردد و نباید برای درمان عفونت‌های ویروسی مانند سرماخوردگی و آنفولانزا استفاده شود.همچنین این دارو برای درمان انواع مختلفی از عفونت‌های باکتریایی پوستی و سیستم تنفسی استفاده می‌شود.
کاربردهای کلاریترومایسین
- درمان عفونت های مجاری تنفسی
- عفونت های خفیف تا متوسط پوست و بافت های نرم
- عفونت‌های مایکوباکتریایی مثل سل
- درمان زخم‌های گوارشی ناشی از عفونت هلیکوباکترپیلوری
- عفونت‌های حلق و لوزه (فارنژیت و تونسیلیت)
- ذات الریه (پنومونی)
- برونشیت
اریترومایسین (erythromycin)
اریترومایسین در گروه آنتی بیوتیک های ماکرولید طبقه بندی می شود.این دارو ها از طریق مهار بیوسنتز پروتئین در باکتری موجب توقف رشد باکتری های حساس می شوند.
طیف اثر ماکرولیدها شبیه به پنی سیلین ها می باشد و بیشتر روی باکتریهای گرم مثبت و تا حدی روی باکتری های گرم منفی موثر هستند. ماکرولیدها بر روی کلامیدیا، مایکوپلاسما، اسپیروکت ها و ریکتزیا نیز اثر دارند.
کاربرد اریترومایسین
- برخی ضایعات پوستی همچون آکنه و رزاسه
- در عفونت های دستگاه ادراری
- پیشگیری از اندوکاردیت در مورد اقدامات دندانپزشکی، در بیمارانی که نسبت به پنی سیلین حساسیت دارند، استفاده می شود.
- عفونت بدون عارضه اورترال، اندوسرویکال یا رکتال وقتی که مصرف تتراسیکلین منع مصرف دارد.
- پماد چشمی اریترومایسین: در عفونت های سطحی چشم نظیر عفونت ملتحمه و قرنیه یا عفونت های قرنیه ناشی از ارگانیسم های حساس
- درمان بیماری التهابی حاد لگن ناشی از نیسریا گونوره، بیماری لژیونر، بیماری سیفیلیس
